세계최초 경구용파클리탁셀 개발

한미약품, 화학연과 공동 상품화

한미약품은 화학연구소와 공동으로 탁월한 항암효과로 전세계적으로 상용되고 있는 항암주사제 파클리탁셀(시판상품명 탁솔)을 세계 최초로 경구용으로 개발했다고 19일 발표했다.

한미약품은 이번에 개발한 경구용 파클리탁셀은 지난 96년 세계 두번째로 자체합성에 성공한 항암제 파클리탁셀 원료물질에 화학연구소가 자체개발한 인단유도체를 적절히 혼합, 흡수율을 대폭 개선한 획기적인 약물이라고 밝혔다.

경구용 파클리탁셀은 한미약품 제제연구실 우종수 수석연구원팀이 개발한 약물전달 시스템인 마이크로에멀션 기술을 적용시켜 흡수가 가능한 입자로 만든 후, 화학연구소 화학물질부연구부 유성은 박사팀이 독자개발한 신물질 인단유도체(약물흡수를 방해하는 물질을 차단시켜 흡수를 도와주는 신물질)를 적절히 결합한 것으로 산·연 협동연구의 개가로 평가받고 있다.

한미약품은 동물실험결과 경구용 파클리탁셀이 체내에 효과적으로 흡수되는 것을 확인했으며 기존 주사제에 비해 심각한 부작용 및 내성을 대폭 개선한 것으로 나타났다고 밝혔다.

이로써 병원에 입원 후 수일동안 파클리탁셀 주사투여 치료를 받아야 했던 암환자가 하루 1∼3회 경구용캡슐제로 부작용없이 편리하게 암치료를 받을 수 있는 길이 열리게 됐다.

한미약품은 경구용 파클리탁셀(상품명 오락솔로 명명)의 조기상품화를 위해 화학연구소의 특허 신물질인 인단유도체 전용실시권을 10억원의 기술료를 주고 획득하는 한편 국내외에 특허출원을 완료하고 빠르면 2002년 세계 최초로 경구용 항암제 파클리탁셀을 시판, 연간 15억불에 달하는 파클리탁셀 주사제 시장을 대체하겠다는 의욕적인 청사진을 제시했다.

한미약품 관계자는 "이번 경구용 제형화개발 성공으로 한미는 파클리탁셀 원료물질 합성기술 확보에 이어 세계 최초로 경구용을 생산하는 제약사로 부상했을 뿐 아니라 막대한 외화획득도 기대된다"고 말했다.

한편 파클리탁셀제제는 지난 92년 브리스톨마이어스스퀴브(BMS)사에 의해 주사제로 개발된 난소암, 유방암 등 특히 여성암에 탁월한 효과를 가진 차세대 항암제로 원료물질이 kg당 약 50만불(약7억원)에 이를 정도로 고부가가치 제품이며 전세계적으로 연간 약 15억불의 매출을 기록하고 있다. 국내시장 규모는 연간 120억원으로 항암제 시장의 20%를 점하고 있다.

그러나 주사제 파클리탁셀은 체내 용해를 용이하기 위해 주사투약시 독성이 강한 부형재를 투여함으로써 인체과민반응 등 심각한 부작용 및 내성이 나타나고 수일에 걸쳐 24시간 링거주사로 투여함에 따라 환자불편이 많았다.

이같은 주사제의 문제점을 해결하기 위해 세계적인 제약회사들이 경구용 개발에 심혈을 기울여왔으나 파클리탁셀제제 자체가 난용성인데다 경구용으로 투여할 경우 인체의 소화기에서 외부의 이물질이 들어오지 못하도록 보호작용을 하는 P-GP(P-Glycoprotein)가 자체생성,약물이 흡수되지 못하도록 방해함으로써 치료효과를 거둘 수 없어 개발에 어려움을 겪고 있다.