㈜한국비엔씨(대표이사: 최완규)는 ㈜프로앱텍(대표이사: 조정행)과 공동개발하고 있는 지속형 비만치료제 중 GLP-GIP-GCG 삼중작용제-알부민 혹은 지방산 접합체 3차 후보물질 동물실험결과, 릴리 마운자로(성분: 터제파타이드) 대비 동등 수준 체중감소 효과를 확인했고,투여 기간 경과시 효과 지속면에서도 마운자로보다 우위의 체중감소 효과를 확인했다고 11일 밝혔다.
프로앱텍은 독자적인 펩타이드 디자인을 통해 GLP-1과 함께 GCG 및 GIP 수용체에 작용 활성이 있는 다중 작용 펩타이드 3차 후보물질 7종을 개발했고, 이중 4개에 대해 in vitro (cAMP assay) 활성을 확인했다.
회사 측에 따르면 시험 결과, GLP, GIP, GCG 수용체에 대한 높은 수준 활성을 확인했고, 이중 24-7-1의 지방산 접합 펩타이드가 GLP와 GIP, GCG에 대해 가장 높은 cAMP 활성을 보였는데 이는 AI기술을 이용해 최적 알부민 결합위치를 확인한 데 기인한다. 알부민 접합 펩타이드도 높은 활성을 보였다.
이 실험은 지난 2차 때 체중감소 효과보다 20% 이상 향상된 수치로 위고비(성분: 세마글루티드)보다 35% 정도 높은 체중감소효과를 보였고 마운자로(성분:터제파타이드)에 비해서는 체중감소 효과면에서 통계적으로 동등한 수준으로 확인됐다고 회사 측은 설명했다. 마운자로는 임상시험 결과 72주 차까지 투여시 20% 이상 체중감소 효과가 있고 위고비 경우 68주 차까지 투여시 평균 15% 이상 체중감소 효과가 있는 것으로 알려져 있다.
아울러 회사는 이번 실험 후속 분석에 따라 FER(Food Efficiency Ratio) 상으로 섭취한 음식대비 체중전환율 면에서 24-7-1-FA 펩타이드가 위고비나 마운자로보다 낮게 나와 지속적 체중감소효과가 더 우월한 것으로 확인됐다고 밝혔다.
특히, 마운자로는 투여시 높은 체중감소 효과를 보였지만 시간이 지나며 감소됐으며 마운자로 투여 중단시 체중이 다시 증가된 것으로 확인된 반면, 24-7-1 지방산 펩타이드나 알부민 접합 삼중작용 펩타이드 경우 마운자로와 달리 투여를 중단해도 지속적인 체중감소 효과를 보였다. 이는 주 1회 투여 마운자로는 효과를 유지하기 위해 잦은 투여를 해야 하나 프로앱텍의 삼중작용 지속형 펩타이드 경우 긴 간격으로 투여해도 효과가 지속됨을 의미한다고 한국비엔씨는 설명했다.
회사는 현재 가장 유력한 2개의 최적화된 펩타이드서열을 통해 비만유도 동물모델시험을 6주 투여까지 진행해 체중감소와 지속 효과를 확인하고,PK(약물동태학)시험을 통해 투여후 약물농도 변화를 확인해 최종 후보물질을 확정할 계획이다.
한국비엔씨 관계자는 “프로앱텍의 클릭화학과 AI를 이용한 최적 비천연아미노산 삽입기술 및 위치특이적 알부민 결합기술을 활용해 GLP/GIP/GCG 삼중작용제 등을 타깃으로 2-3주 이상 긴 체내 반감기와 효과가 우수한 지속형 신규 치료 후보물질을 개발해 비만치료시장에 진입하고자 한다”며 “최종 후보물질 제품 가치가 확인되면 후속연구와 개발을 통해 결과를 도출하고 전세계를 상대로 기술이전 혹은 라이센스아웃 등을 추진할 계획”이라고 밝혔다.