릴리 경구용 유방암 치료제 ‘인루리요’ FDA 허가

임루네스트란트 제제..ER+, HER2-, ESR1 변이 유방암 치료

일라이 릴리社는 자사의 경구용 에스트로겐 수용체 길항제 ‘인루리요’(Inluriyo: 임루네스트란트 200mg 정제)가 FDA의 허가를 취득했다고 25일 공표했다.

‘인루리요’는 앞서 최소한 한차례 내분비 요법제를 사용해 치료를 진행한 후에도 종양이 악화된 성인 에스트로겐 수용체 양성(ER+), 상피세포 성장인자 수용체-2 음성(HER2-), ESR1 변이 진행성 또는 전이성 유방암 환자들을 위한 치료제로 사용을 승인받았다.

임상 3상 ‘EMBER-3 시험’에서 ‘인루리요’는 종양이 진행되었거나 피험자가 사망에 이른 비율이 내분비 요법제를 사용한 대조그룹에 비해 38% 낮게 나타났다.

ESR1 변이를 동반한 전이성 유방암 환자들에게서 ‘인루리요’는 ‘파슬로덱스’(풀베스트란트) 또는 ‘아로마신’(엑스메스탄)을 사용한 대조그룹에 비해 무진행 생존기간(PFS)이 괄목할 만하게 개선된 것으로 나타났다.

평균 무진행 생존기간이 각각 5.5개월과 3.8개월로 집계되었다는 의미이다.

이와 관련, ESR1 변이가 나타난 일부 유방암 환자들의 경우 에스트로겐 수용체들이 과잉활성을 나타내면서 종양의 성장이 가속화할 수 있다는 것이 전문가들의 지적이다.

‘인루리요’는 이 같은 수용체들과 결합하고, 차단하고, 분해를 촉진시켜 종양의 진행속도를 둔화시켜 주는 항암제이다.

게다가 ‘인루리요’는 1일 1회 경구복용하는 치료제여서 환자들에게 사용의 간편성 측면에서도 도움이 될 수 있을 것으로 보인다.

일라이 릴리社의 야콥 판 나르던 부회장 겸 릴리 온콜로지社 대표는 “유방암 환자들에 대한 치료결과를 개선해 줄 항암제를 개발하는 데 일라이 릴리가 사세를 집중하고 있음을 방증하는 신약이 ‘인루리요’라 할 수 있을 것”이라면서 “혁신적인 전면적 경구요법제라는 측면에서도 ‘인루리요’의 허가취득은 괄목할 만한 진전이라 할 수 있다”고 말했다.

무엇보다 ‘인루리요’는 유방암 환자들의 치료여정에서 종양의 조절을 좀 더 손쉽게 해 줄 수 있을 것으로 기대도힌다고 나르던 대표는 덧붙였다.

‘인루리요’의 상표 표기내용에는 배아-태아 독성을 유념토록 하는 내용의 주의‧경고문이 삽입되어야 한다.

FDA는 ESR1 변이가 잠복된 전이성 유방암 환자 총 256명을 피험자로 충원해 진행되었던 임상 3상 ‘EMBER-3 시험’에서 도출된 결과를 근거로 ‘인루리요’의 발매를 승인한 것이다.

뉴욕에 소재한 메모리얼 슬로언 케터링 암센터에서 ‘EMBER-3 시험’을 주도한 코말 자베리 내분비 요법제 연구책임자 겸 임상‧조기개발 담당이사는 “FDA가 ‘인루리요’의 발매를 승인한 것이 ESR1 변이 동반 전이성 유방암 환자들을 위한 치료법상의 중요한 진전이 이루어졌음을 나타낸다”면서 “이 같은 변이가 호르몬 치료제를 사용한 환자들의 절반 가까이에서 발견되는 데다 치료에 내성을 나타내는 경우로 귀결되는 경우가 많기 때문”이라고 말했다.

효능과 내약성 프로필이 입증된 경구요법제인 ‘인루리요’가 환자들을 위해 유의미한 대체 치료대안으로 각광받을 수 있을 것이라고 덧붙이기도 했다.

‘EMBER-3 시험’에서 ‘인루리요’를 복용한 피험자들에게 수반된 부작용은 대부분 중증도가 저도(1~2급)으로 나타났다.

피험자들의 10% 이상에서 가장 빈도높게 수반된 부작용을 보면 실험실 검사결과 이상, 헤로글로빈 수치 감소, 근골격계 통증, 혈중 칼슘 수치 감소, 혈중 호중구 수치 감소, 혈중 아스파르테이트 아미노기 전이효소(AST) 수치 증가, 피로, 설사, 혈중 알라닌 아미노기 전이효소(ALT) 수치 증가, 혈중 중성지방 수치 증가, 구역, 혈중 혈소판 수치 감소, 변비, 혈중 콜레스테롤 수치 증가 및 복통 등이 보고됐다.

시험에 참여한 전체 피험자들 가운데 4.6%가 이 같은 부작용으로 인해 약물사용을 중단한 것으로 나타났다.

용량감소와 복용중단은 각각 피험자들의 2.4% 및 10%에서 나타났다.

한편 ‘인루리요’는 현재 임상 3상 ‘EMBER-4 시험’이 진행 중이다.

재발 위험성이 높은 에스트로겐 수용체 양성, 상피세포 성장인자 수용체-2 음성 초기 유방암 환자들을 위한 보조요법제로 ‘인루리요’를 사용한 이 시험에는 세계 각국에서 총 8,000여명의 피험자들이 참여했다.

미국시장에서 ‘인루리요’는 앞으로 수 주 이내에 발매에 돌입할 수 있을 전망이다.