‘자디앙’+‘트라젠타’ 복합 항당뇨제 FDA 허가

최초의 SGLT2 저해제 및 DPP-4 저해제 복합제

나트륨 포도당 공동수송체-2(SGLT2) 저해제와 디펩티딜 펩티타제-4(DPP-4) 저해제를 복합한 항당뇨제가 FDA로부터 발매를 승인받았다.

베링거 인겔하임社와 일라이 릴리社는 항당뇨제 복합제 ‘글릭삼비’(Glyxambi: 엠파글리플로진+리나글립틴)이 개별약물들이 치료제로 적합한 성인 2형 당뇨병 환자들에게서 혈당 수치를 개선하기 위해 식이요법 및 운동에 병행하는 용도의 보조요법제로 FDA의 허가를 취득했다고 2일 공표했다.

엠파글리플로진은 ‘자디앙’(Jardiance), 리나글립틴은 ‘트라젠타’(Trajenta)라는 제품명으로 각각 허가를 취득해 발매가 이루어지고 있는 항당뇨제들이다.

‘글릭삼비’는 엠파글리플로진 10mg 또는 25mg과 리나글립틴 5mg을 복합한 제형으로 개발됐다.

양사는 ‘글릭삼비’가 1형 당뇨병이나 당뇨병성 케톤산증 치료제로는 복용이 권고되지 않는다고 설명했다. 아울러 췌장염 발병전력 환자들을 대상으로 한 시험이 진행되지 않았으므로 ‘글릭삼비’가 췌장염 환자들에게서 증상의 진행 위험성을 증가시킬 수 있을지 여부는 알 수 없는 상태라고 덧붙였다.

미국에서 나트륨 포도당 공동수송체-2(SGLT2) 저해제와 디펩티딜 펩티타제-4(DPP-4) 저해제를 복합한 약물을 아침시간에 1일 1회 복용하는 이중 작용기전의 항당뇨제가 승인받은 것은 ‘글릭삼비’가 처음이자 유일하다.

SGLT2 저해제는 혈당이 신장에서 재흡수되지 못하도록 차단하고 소변을 통해 배출되어 체내에서 제거되도록 하는 기전의 항당뇨제이다. DPP-4 저해제는 호르몬 분비량을 늘려 췌장에서 더많은 인슐린이 생성되도록 촉진하고 간에서 포도당이 덜 생성되도록 하는 메커니즘을 나타내는 약물이다.

베링거 인겔하임社 제약사업부의 폴 폰테인 사장은 “오늘날 의료계가 환자들의 혈당 수치 조절을 돕기 위해 다방면으로 작용하는 2형 당뇨병 치료제의 필요성을 인식하고 있다”며 “이번에 ‘글릭삼비’가 허가를 취득함에 따라 DPP-4와 SGLT-2를 이중으로 저해하는 기전의 약물이 다양한 경로를 통해 동시에 혈당 수치 조절을 개선하는 치료대안으로 미국 내 의사와 환자들에게 공급될 수 있게 될 것”이라는 말로 기대감을 표시했다.

폰테인 사장은 “메트포르민으로 증상을 조절할 수 없었던 환자들을 대상으로 진행된 임상 3상 시험에서 ‘글릭삼비’가 엠파글리플로진 또는 리나글립틴을 단독복용한 환자들과 비교했을 때 혈당 수치를 감소시키는 데 훨씬 괄목할 만한 효과가 입증됐다”고 덧붙이기도 했다.

하지만 중증 신장손상 환자들이나 말기 신장병 환자 및 신장투석 환자, 리나글립틴에 과민반응을 나타낸 전력이 있는 환자들(아나필락시스, 혈관부종, 박리성 피부증상, 심마진 또는 기관지 과민반응 등) 및 엠파글리플로진에 중증 과민반응이 나타난 전력이 있는 환자들은 ‘글릭삼비’를 복용해선 안된다.

또한 ‘글릭삼비’를 구성하는 약물인 리나글립틴을 복용했을 때 치명적인 췌장염을 포함한 급성 췌장염이 발생한 사례들이 시판 후 조사를 통해 보고되었으므로 유의가 필요해 보인다. 마찬가지로 췌장염의 징후 및 증상들에 대해서도 유념해야 할 것으로 지적됐다.

췌장염이 의심될 때는 즉시 복용을 중단토록 하고, 적절한 치료를 시작해야 한다.

일라이 릴리社 미국 당뇨사업부의 마이크 메이슨 부사장은 “2형 당뇨병 환자들 가운데 절반 가량은 혈당 수치를 권고하는 수준으로 조절하지 못하고 있는 형편이어서 새로운 치료대안의 중요성이 어느 때보다 강조되어 왔다”며 “이번에 ‘글릭삼비’가 허가를 취득함에 따라 미국 내 의사와 환자들은 증상 조절을 도와줄 약효群의 첫 번째 약물을 제공받을 수 있게 될 것”이라고 강조했다.