에자이 갑상선암 치료제 임상 3상 NEJM 게재

무진행 생존기간 18개월 연장효과 입증 항암제 기대주

에자이社는 자사가 새로운 갑상선암 치료제로 개발을 진행 중인 약물인 메실산염 렌바티닙(lenvatinib mesylate)의 임상 3상 시험결과가 의학저널 ‘뉴 잉글랜드 저널 오브 메디신’ 12일자에 게재됐다고 같은 날 공표했다.

특히 이날 에자이측에 따르면 갑상선암 전신치료제(systemic therapy)의 임상 3상 시험결과가 수록된 보고서가 ‘뉴 잉글랜드 저널 오브 메디신’에 게재된 것은 이번이 처음이다.

렌바티닙은 진행성 방사성 요오드 불응성 분화 갑상선암 치료제로 개발이 진행되고 있는 항암제이다.

분화 갑상선암은 전체 갑상선암의 95% 정도를 점유할 정도로 가장 빈도높게 발생하고 있는 갑상선암의 일종이다. 또한 분화 갑상선암의 일종인 방사성 요오드 불응성 갑상선암은 수술이나 방사성 요오드 치료에도 쉽사리 치료되지 않아 충족되지 못한 의료상의 니즈가 매우 높은 것으로 지적되어 왔다.

이번에 결과가 게재된 임상 3상 시험은 총 392명의 진행성 방사성 요오드 불응성 분화 갑상선암 환자들을 무작위 분류한 후 플라시보 복용群과 대조하는 이중맹검법 방식으로 미국 텍사스대학 M.D. 앤더슨 암센터의 스티븐 I. 셔먼 박사팀에 의해 진행되었던 사례이다.

그 결과 렌바티닙 복용群은 무진행 생존기간이 18.3개월에 달해 플라시보 대조群의 3.6개월과 비교했을 때 통계적으로 유의할 만한 수준의 연장효과가 입증됐다.

이와 함께 렌바티닙 복용群은 반응률(완전반응 및 부분반응 포함)이 64.8%로 집계되어 플라시보 대조群의 1.5%와는 현격한 차이를 나타냈다. 한 예로 완전반응의 경우 렌바티닙 복용群은 1.5%(4명)에서 나타난 반면 플라시보 대조群은 0%를 보였다.

전체 피험자들의 40% 이상에서 관찰된 부작용 발생실태를 보면 고혈압이 67.8%, 설사 59.4%, 피로감 또는 무력증 59.0%,식욕감퇴 50.2%, 체중감소 46.4% 및 구역 41.0% 등으로 파악됐다.

렌바티닙은 경구용 분자 표적요법제의 일종이어서 혈관생성과 종양세포의 증식에 관여하는 혈관내피세포 성장인자(VEGFR), 섬유모세포 성장인자 수용체(FGFR), 종양 유전자 RET 및 KIT, 그리고 혈소판 유도 성장인자 수용체(PDGFR) 등을 포함한 일부 분자물질들의 활성을 선택적으로 억제하는 약물이다.

아울러 렌바티닙은 X-선 결정 구조분석을 통해 VEGFR2와 새로운 방식으로 결합하고 인산화효소의 작용을 신속하게 억제할 수 있을 것임이 입증된 최초의 약물이기도 하다.

한편 에자이측은 지난해 6월 일본에서 처음으로 렌바티닙의 불응성 갑상선암 치료제 허가신청서를 제출한 데 이어 8월 미국과 유럽에서도 승인을 신청한 바 있다. 현재 렌바티닙의 허가신청서가 제출된 국가들 가운데는 우리나라도 포함되어 있다.

더욱이 렌바티닙은 미국과 유럽, 일본에서 갑상선 치료를 위한 희귀질환 치료제로 지정된 상태이며, 미국과 유럽의 경우 신속심사 대상으로도 선정됐었다.

이밖에도 렌바티닙은 간세포암종 환자들을 대상으로 한 임상 3상 시험과 신세포암종 및 비소세포 폐암 환자들에 대한 임상 2상 시험 등이 세계 각국에서 진행되고 있다.