日아스카, 렐루골릭스배합제 임상1/2상 개시

일본 아스카 제약은 다케다로부터 도입한 ‘렐루골릭스 배합제(relugolix, estradiol, norethindron acetate, 개발코드 ‘AKP-022’)‘에 대해 일본내에서 1/2상 임상시험을 개시했다고 최근 발표했다.

임상시험은 건강한 폐경 전 성인 여성을 대상으로 실시하며 약물동태와 약역학적 작용, 안전성을 검토한다.

렐루골릭스는 다케다가 창제한 고나도트로핀 방출호르몬(gonadotropin-releasing hormone:GnRH) 수용체 길항제이다.

아스카는 이미 렐루골릭스 단일제의 일본내 자궁근종 독점 판매권 및 자궁내막증 독점 개발·판매권을 취득했으며, 2019년 1월 자궁근종 기반 증상에 대한 효능·효과로 ‘레르미나’를 출시했다. 렐루골릭스 단일제는 에스트로겐 저하작용에 의해 효과를 발휘하지만 이에 근거한 부작용으로 골량저하가 나타날 수 있으므로 6개월을 초과하는 투여는 원칙적으로 실시하지 않도록 하고 있다.

‘렐루고릭스 배합제’는 골량 저하를 억제하기 위해 에스트로겐과 에스트로겐에 의한 자궁내막 증식을 억제하기 위해 프로게스틴이 함유되어 있어 6개월이 넘는 장기간 치료가 가능해질 것으로 기대하고 개발을 진행하고 있다.