FDA, 천연 에스트로겐 함유 첫 경구피임제 허가

메인 파마 드로스피레논+에스테트롤 복합제 ‘넥스트스텔리스’

호주 제약기업 메인 파마社(Mayne Pharma)의 미국법인은 새로운 응급피임제 ‘넥스트스텔리스’(Nextstellis: 드로스피레논 3mg+에스테트롤 14.2mg)의 발매를 FDA로부터 승인받았다고 16일 공표했다.

특히 ‘넥스트스텔리스’는 합성 에스트로겐이 아니라 천연 에스트로겐을 포함한 최초이자 유일한 경구 피임제이다.

‘넥스트스텔리스’는 식물에서 추출되어 작용기전을 달리하는 에스테트롤(estetrol)을 함유해 다른 에스트로겐 제제들에 비해 장점으로 주목받을 수 있을 것으로 보인다.

캘리포니아대학 데이비스 캠퍼스의 미첼 크레이닌 교수(가족계획)는 “환자들과 피임제 복용에 대해 상담을 나눌 때 가장 빈도높게 제기되는 우려사항의 하나가 부작용”이라면서 “임상시험에서 안전하고 효과적일 뿐 아니라 양호한 내약성이 입증된 혁신적인 피임제의 하나가 ‘넥스트스텔리스’라 할 수 있을 것”이라고 설명했다.

출혈 수반 프로필이나 중성지방, 콜레스테롤, 포도당, 체중 및 내분비계 생체지표인자들에 최소한의 영향을 미친다는 점 등의 측면에서 볼 때 혁신적이라는 수식어를 붙이는 데 부족함이 없어 보인다는 것.

이와 관련, 현재 미국에서는 1,000만명에 육박하는 다수의 여성들이 속효성 복합 피임제(에스트로겐+프로게스틴)을 복용하는 것으로 추정되고 있다.

이들이 복용 중인 피임제들 가운데 99% 이상은 합성 에스트로겐의 일종으로 체내에서 에스트로겐 수용체들과 결합하는 에치닐 에스트라디올을 함유하고 있다.

‘넥스트스텔리스’는 에스테트롤을 함유한 유일의 경구 피임제이다. 에스테트롤은 다른 에스트로겐과 다르게 작용하는 데다 ‘NEST’로 표현되는 최초의 에스트로겐이다.

‘NEST’는 조직 내부에서 선택적으로 작용하는 천연 에스트로겐(A Native Estrogen with Selective actions in Tissues)이라는 의미이다.

피임제의 효능과 임신주기 조절, 에스트로겐의 다른 효과 등을 뒷받침하는 데 필요한 부분들에 초점을 맞춘 가운데 조직 내부에서 보다 선택적으로 작용하는 특성을 나타낸다.

‘넥스트스텔리스’는 24~28시간으로 오랜 반감기를 나타내는 에스테트롤과 최대 30시간의 오랜 반감기를 보이는 프로게스틴 드로스피레논과 한쌍을 이루어 항 안드로겐 및 항 무기질 코르티코이드 작용을 나타내는 피임제이다.

메인 파마社의 스캇 리차즈 대표는 “이번에 ‘엑스트스텔리스’가 허가를 취득한 것은 여성들에게 생식건강을 위한 또 하나의 선택을 가능케 해 줄 것이라는 측면에서 중요한 성과의 하나라 할 수 있을 것”이라고 말했다.

의료인들이 여성들을 위해 새로운 에스트로겐 제제이자 안전하고 효과적인 신규대안을 검토할 수 있게 된 것을 기쁘게 생각한다고 덧붙이기도 했다.

‘넥스트스텔리스’의 포괄적인 임상시험 프로그램에는 피임제를 복용하기 시작했거나 다른 피임제로 전환한 여성들 뿐 아니라 체질량 지수(BMI)가 최대 35kg/m²에 이르는 환자들을 포함해 다양한 환자그룹에 속한 3,725명의 여성들이 피험자로 참여했다.

임상 3상 시험결과를 보면 ‘넥스트스텔리스’는 연령, 체질량 지수, 호르몬성 피임제 복용전력 등 다양한 세부그룹에서 피임효과를 나타낸 것으로 입증됐다.

또한 ‘넥스트스텔리스’는 양호한 출혈 프로필과 낮은 파탄성(breakthrough) 출혈 등과도 무관치 않은 것으로 파악됐다.

‘넥스트스텔리스’는 메인 파마 측이 개발‧제조 제휴선인 벨기에 위탁 개발‧제조기업(CDMO) 미트라 파마슈티컬스社(Mithra Pharmaceuticals, S.A.)와 공동으로 개발했다.

‘넥스트스텔리스’는 오는 6월 말경 미국시장에서 발매에 들어갈 수 있을 전망이다.