플라크-버스터, 차세대 블록버스터 예약

동맥內 플라크 제거효과 스타틴系의 10배

오늘날 미국의 성인 4명 중 1명은 콜레스테롤値가 주의를 요하는 수준이어서 심장마비와 뇌졸중 발병위험률이 높은 것으로 추정되고 있다.

이에 따라 "나쁜" 콜레스테롤値는 낮추고, "좋은" 콜레스테롤値를 높이는 기전의 약물들이 다빈도로 사용되고 있는 것이 현실이다.

선트러스트 로빈슨 험프리 증권社의 로버트 헤이즐렛 애널리스트는 "콜레스테롤 저하제의 세계시장 규모가 한해 200억 달러대를 상회하고 있으며, 이 중 스타틴系 약물들이 전체의 85% 이상을 점유하고 있다"고 말했다.

스타틴系 콜레스테롤 저하제들은 "나쁜" 콜레스테롤値를 낮춰 심장마비와 뇌졸중 발생률을 30% 정도까지 낮추는 기전의 약물. 현재 스타틴系 콜레스테롤 저하제 부문의 선도품목은 단연 화이자社의 '리피토'이다.

레만 브라더스社의 토니 버틀러 애널리스트는 '리피토'가 올해 92억 달러, 내년에는 102억 달러 안팎의 매출을 올릴 수 있을 것으로 예측했다. 머크社의 '조코'도 올해와 내년에 각각 49억 달러와 51억 달러의 매출달성이 가능할 것으로 피력했다.

2006년 특허만료를 앞둔 브리스톨 마이어스 스퀴브社의 '프라바콜' 또한 올해 28억 달러, 2004~5년에도 30억 달러대의 실적을 올릴 수 있을 것이라고 버틀러 애널리스트는 예상했다.

그런데 버틀러 애널리스트는 여기서 한가지 주목되는 예측을 내놓았다.

즉, 오는 2006~7년경 이른바 '플라크-버스터'(plaque-buster)가 출현해 스타틴系 콜레스테롤 저하제로부터 바톤을 이어받을 수 있으리라 기대된다고 밝힌 것.

'ETC-216'(또는 'Apo A-1 Milano')라는 이름을 지닌 이 약물은 미국 미주리州에 소재한 에스페리온 테라퓨틱스社(Esperion Therapeutics)에 의해 개발된 것이다. 관상동맥 내부에 플라크가 축적될 경우 뇌졸중이나 심장병이 발생할 확률도 증가하게 됨을 상기할 때 '플라크-버스터'는 그 이름만으로도 관심을 끌기에 충분한 차세대 기대주인 셈이다.

특히 'ETC-216'은 임상 2상에서 동맥 내부의 플라크를 4% 이상이나 감소시켜 0.4%를 제거하는데 그친 '리피토'에 비해 10배나 우수한 효과를 발휘했던 것으로 나타났었다.

실제로 '美 의사회誌'(JAMA)에 게재되었던 연구논문에 따르면 'ETC-216'은 46명의 환자들을 대상으로 5주 동안 투여한 결과 플라크량을 평균 4.2% 감소시켰음이 입증된 바 있다.

에스페리온社의 프랭크 토마스 부회장은 "내년 초에 'ETC-216'에 대한 구체적인 자료를 화이자社에 제공키로 합의된 상태"라고 말했다. 90일 이내에 결정을 내릴 경우 화이자는 북미를 제외한 글로벌 마켓에서 'ETC-216'에 대한 마케팅권을 확보할 수 있게 된다는 것.

화이자社는 파마시아社와 통합을 단행하면서 에스페리온측과 우선적으로 교섭할 수 있는 권한을 덤으로 확보했었다.

니드햄&컴퍼니 증권社의 마크 모네인 애널리스트는 "에스페리온측이 오는 2007년 말 또는 2008년 초 무렵 'ETC-216'에 대한 허가신청서를 FDA에 제출할 수 있을 것"이라고 예측했다.

한편 이와는 별도로 화이자社의 케이트 로빈스 대변인은 "우리가 현재 개발 중인 '토세트라핍'(Torcetrapib)이라는 이름의 약물이 후기임상에서 "좋은" 콜레스테롤値를 괄목할만한 수준으로 끌어올리는 기전을 발휘함이 입증됐다"고 밝혔다.

다시 말해 '토세트라핍'이 "좋은" 콜레스테롤値를 50% 정도 증가시키고, "나쁜" 콜레스테롤値는 60%까지 감소시켰다는 것이다.

스타틴系 콜레스테롤 저하제들의 뒤를 이을 것으로 기대되는 신약후보물질들이 차세대 블록버스터의 꿈을 키워나가고 있다.