글락소 흑색종 치료제 ‘메키니스트’ EU 승인

유럽 첫 MEK 저해제로 시장공략 스타트라인

글락소스미스클라인社는 자사의 새로운 흑색종 치료제 ‘메키니스트’(Mekinist; 트라메티닙)이 EU 집행위원회로부터 허가를 취득했다고 지난 4일 공표했다.

이에 따라 ‘메키니스트’는 ‘BRAF V600’ 변이를 동반한 성인 절제수술 불가형 또는 전이성 흑색종 치료용 단일요법제로 유럽 각국시장에서 발매에 들어갈 수 있게 됐다.

다만 ‘메키니스트’는 BRAF 저해제로 치료를 진행한 후에도 증상이 진행된 환자들의 경우 임상적 활동성(clinical activity)이 입증되지 않은 상태이다. 아울러 ‘메키니스트’를 복용할 수 있으려면 사전에 ‘BRAF V600’ 변이 동반 여부를 진단받아야 한다.

이날 승인에 앞서 유럽 의약품감독국(EMA) 산하 약물사용자문위원회(CHMP)는 지난 4월 말 ‘메키니스트’에 대해 허가권고 결론을 도출한 바 있다.

‘메키니스트’는 ‘MEK’라 불리는 단백질 인산화효소의 활성을 차단하는 기전의 MEK 저해제이다. 이 MEK 단백질은 세포의 정상적인 성장과 괴사를 조절하고, 전이성 흑색종이 진행하는 데 중요한 역할을 수행하는 ‘MAPK’ 경로에 존재한다는 것이 전문가들의 설명이다.

‘BRAF 유전자’에서 나타난 일부 변이는 MEK 단백질로 하여금 암세포의 증식과 생존을 촉진하는 것으로 알려져 있다. 따라서 MEK 단백질을 억제하면 ‘BRAF 변이’를 동반한 진행성 흑색종 환자들에게서 종양의 성장속도를 늦출 수 있을 것으로 기대되고 있다.

글락소스미스클라인社 항암제 부문의 파올로 파올레티 사장은 “EU 집행위의 오늘 결정을 환영해마지 않는다”며 “MEK 단백질이 지난 10여년 동안 암 연구의 치료표적으로 안테나가 기울여져 왔던 현실에서 ‘메키니스트’가 유럽에서 첫 MEK 저해제로 자리매김할 수 있게 된 것은 매우 고무적인 일”이라고 강조했다.

EU 집행위는 치료전력이 없거나 전이기에 한차례 항암치료를 진행했던 ‘BRAF 변이’ 동반 흑색종 환자 322명을 대상으로 진행된 임상 3상 시험결과를 근거로 이번에 ‘메키니스트’의 발매를 승인한 것이다.

이 시험에서 ‘메키니스트’를 복용한 환자들은 평균 무진행 생존기간(PFS)이 4.8개월에 달해 항암요법을 진행한 대조群의 1.5개월에 비해 통계적으로 유의할 만한 수준으로 향상되었음이 눈에 띄었다.

유럽에서 제출되었던 ‘메키니스트’의 허가신청서에는 이와 함께 ‘BRAF V600E’와 ‘BRAF V600K’ 또는 ‘BRAF V600D’ 변이 양성 전이성 흑색종 환자들을 대상으로 1일 1회 2.0mg을 복용토록 하면서 객관적 반응률, 안전성 및 약물체내동태 등을 평가한 임상 2상 시험결과도 포함되어 있다.

이 시험에 참여한 ‘BRAF 변이’ 동반 흑색종 환자 피험자들은 BRAF 저해제로 치료한 전력의 유무에 따라 2개 그룹으로 분류됐다.

임상시험에서 빈도높게 나타난 ‘메키니스트’의 부작용은 전체의 20% 이상에서 발진, 설사, 피로감, 하지부종, 구역, 여드름성 피부염 정도가 나타났다.

한편 ‘메키니스트’는 글락소측이 지난 2006년 라이센싱 제휴를 통해 확보했던 항암제이다.

글락소측은 글로벌 마켓에서 ‘메키니스트’의 개발과 제조, 마케팅을 전개할 독점적 권한을 보장받은 상태이다. 예외적으로 일본시장 마케팅권은 일본담배공사가 갖고 있다.