의약발명 명세서에서 약리효과의 기재 정도<13>

강동세<인천지법 부장판사> 이재웅<대법원 특허조사관>

`글락소' 사건
`온단세트론에 덱사메타손 투여시 증가'
제토효과 수치 제시 없이 추상적 기재만

나. “글락소” 사건

(1) 사건의 경위

이 사건 출원발명은 1989. 3. 3. 출원번호 제89-2613호로 출원된다.

1998. 1. 23. 약리효과의 기재가 불비되어 명세서 기재요건이 위배되고 미완성발명이라는 이유로 거절사정된 후 이에 불복하였으나, 1998. 10. 31. 특허심판원에서는 청구기각하였고, 특허법원에서도 1999. 8. 19. 사건번호 98허10796으로 청구기각하였으며, 99후2396으로 대법원에 상고되었는바, 2001. 11. 23. 상고기각되어 확정되었다.

(2) 이 사건 출원발명의 내용 및 기술적 특징

1) 발명의 명칭 : 의약제

2) 관련용어 및 배경기술의 정리

이 사건 출원발명은 한 성분이 다른 성분의 약리효과를 증강시키는 신규한 조성의 의약발명인데, 제토 특성이 있는 온단세트론이라는 화합물과 덱사메타손이라는 화합물을 병행투여하였더니, 상승된 제토 특성이 발현된다는 것을 발견하여 이루어진 의약발명이다.

이 사건 출원발명에서의 첫 번째 활성성분인 온단세트론은 편두통, 정신분열증, 불안증, 비만증 및 조병(躁病)과 같은 증상의 치료에 유용하다고 알려져 있으며, 구토 및 구기의 치료 및 예방 용도로도 사용될 수 있다는 것이 유럽특허공개공보 제201165호 및 제226266호에 개시되어 있다.

또 다른 활성성분인 덱사메타손 또한 제토 특성을 가지며, 시스플라틴을 사용하는 암 화학요법으로 인한 구토의 치료에 유용한 것으로 알려져 있다.

서로 다른 두가지 약물들을 어느 정도까지의 용량 범위내에서 동시에 투여할 경우 나타나는 효과를 병용효과(combine effect)라 한다.

약물의 병용으로 나타나는 효과는 두 약물을 각각 단독으로 투여하였을 때 나타나는 작용보다 강하게 나타나기도 하고, 경우에 따라서는 오히려 약하게 나타나기도 한다.

두가지 이상 약물의 병용투여로 그 작용이 각 약물의 작용의 산술적인 합으로만 나타나는 경우 이를 상합작용(additive effect)이라고 하고, 각 작용의 합 보다 크게 나타나는 경우를 상협작용(synergism) 또는 상승작용(potentiation)이라고 하며, 이와는 달리 병용함으로써 작용이 오히려 약하게 나타나는 경우를 길항작용(antagonism)이라고 한다.

심지어는 배합사용시 심각한 부작용이 나타나는 배합금기의 경우까지 다양한 범위로 나타난다.

이 사건 출원발명은 제토제로 각각 알려져 있는 온단세트론과 덱사메타손을 병용 투여하여 본 결과 상승된 제토 특성을 발현하는 것을 발견한 것에 기초한 의약발명인 것이다.

3) 발명의 목적 및 효과

이 사건 출원발명은 그 출원 전에 제토제로 알려져 있던 온단세트론의 제토효과를 보다 증진시키기 위한 제약 조성물을 제공하는 것을 그 목적으로 하고 있고, 온단세트론의 제토 특성이 증강된 것을 기술적 효과로 하고 있다.

4) 발명의 구성

㈎ 특허청구범위

제1항. 1, 2, 3, 9-테트라히드로-9-메틸-3-[(2-메틸-1H-이미다졸-1-일)메틸]-4H-카르바졸-4-온 또는 생리학적으로 허용되는 그의 염 또는 용매화합물 및 덱사메타손 또는 생리학적으로 허용되는 그의 염 또는 에스테르를 포함하고, 구기 및 구토 치료 및(또는) 예방하기 위한 사람 또는 가축용 약제에 사용되는 제약 조성물.(이 사건 출원발명은 특허청구의 범위가 모두 21개항으로 이루어져 있으나 2항 내지 21항의 기재는 생략한다).

㈏ 약리효과와 관련된 명세서 상의 기재

이 사건 출원발명의 명세서에는 약리효과와 관련되어 다음과 같은 사실이 기재되어 있다.

① 온단세트론의 제토 특성은 덱사메타손과 함께 투여하였을 때 증강됨을 알게 되었다(명세서 제4면),

② 온단세트론을 덱사메타손과 병행 투여하는 것은 화학요법 특히 예를 들면 시스플라틴을 사용하는 암 화학요법과 관련하여 발생하는 구기 및 구토의 치료 및(또는) 예방에 특히 유용하다.

이와 같은 병행 투여는 이와 같은 유형의 화학요법으로 인한 지발성(遲發性) 구기 및 구토를 완화시킬 수 있다(명세서 제5면)

이 사건 출원발명의 명세서에는 투여방법, 제제화 및 유효량에 대해 다음과 같은 사실이 기재되어 있다.

③ 조성물의 투여형태로서 온단세트론과 덱사메타손은 2종의 유효 성분을 유효량으로 함유하는 단일 제약 조성물로 투여하거나 동시 투여용 또는 후속 투여용의 분리된 2개의 제약 조성물 형태로 투여할 수 있다.

④ 온단세트론을 사람(약 70kg의 체중)에게 투여하기 위한 투여량은 유기 염기의 중량으로 나타낼 때 단위 투여량 당 0.05 내지 25mg이며, 더욱 바람직하게는 0.05 내지 20mg, 가장 바람직하게는 0.1 내지 10mg이 좋으며, 바람직한 덱사메타손의 투여량은 알콜의 중량으로 나타낼 때 단위 투여량 당 0.5 내지 20mg 범위이고, 단위 투여량은 예를 들면 1일 1회 내지 4회 투여할 수 있다.

또한 이 사건 출원발명의 실시예에는 온단세트론의 제조 실시예와 온단세트론에 덱사메타손을 혼합한 조성물의 제조 실시예를 기재하고 있다.

(3) 이 사건에서의 구체적인 검토

이 사건 출원발명은 한 성분이 다른 성분의 약리효과를 증강시키는 신규한 조성의 의약발명에 관한 것이므로, 신규 조성물의 제토제로서의 용도에 관한 발명으로 볼 수 있다.

서로 다른 두가지 약물들을 어느 정도까지의 용량 범위내에서 동시에 투여할 경우 나타나는 병용효과(combine effect)가 상합작용, 상승작용, 길항작용 또는 부작용 등 다종다양한 형태인 점을 감안하여 볼 때, 제토제로서 공지의 물질인 온단세트론과 덱사메타손을 전제로 하여 이를 병행 투여하였을 때 각 물질이 가지는 제토 효과보다 상승된 제토 효과를 가진다는 점을 발명의 요지로 하는 이 사건 출원발명의 경우에는, 위 각 물질이 가지는 제토 효과보다 어느 정도의 상승된 제토 효과를 가지는가를 비교예 등을 통하여 정량적 내지 수치적으로 제시함으로써 그 의약발명의 본질을 뒷받침하고 발명의 효과를 당업자가 명확하게 이해할 수 있도록 기재하여야 할 것이다.

그러나, 이 사건 출원발명은 약리효과와 관련하여 “온단세트론의 제토 특성은 덱사메타손과 함께 투여하였을 때 증강됨을 알게 되었다”라는 기재만이 있을 뿐, 향상된 제토 특성에 관한 약리시험방법과 약리데이터의 기재가 전혀 없는 바, 위와 같은 기재는 이 사건 출원발명의 제약 조성물의 약리효과를 단지 추상적으로 기재한 것에 불과하므로, 당업자가 출원 당시의 기술수준으로 보아 특별한 지식을 부가하지 않고서도 그와 같은 약리적 효과가 있다는 것을 명확하게 이해하고 반복 재현할 수 있도록 그 상세한 설명이 기재되어 있다고 할 수는 없다.

(4) 소 결

그렇다면, 이 사건 출원발명은 의약에 관한 용도발명임에도 그 명세서에 약리효과의 기재가 충분치 아니하여 그 명세서의 기재가 불비되어 있는 것이므로 구 특허법 제8조 제3항의 규정에 위배되어 특허 받을 수 없는 것이라 하겠다.

다. “화이자” 사건

(1) 사건의 경위

이 사건 출원발명의 원출원은 1993. 4. 14. 출원번호 제93-701121호로 출원된다.

이 사건 출원발명은 1998. 7. 22 출원번호 제98-705624호로 원출원에서 분할된 후, 1998. 9. 4. 약리효과의 기재가 불비되어 있으므로 미완성이라는 이유로 거절 사정되었다.

이에 대해 1998. 11. 30. 약리효과에 대한 시험데이터를 추가한 명세서를 보정 하나, 1998. 12. 10. 보정각하되고, 1999. 5. 31. 특허심판원심결에서 청구기각, 특허법원에서도 2000. 8. 25. 99허6046로 청구기각된 후, 2000후2958로 대법원에 상고되었는바, 2001. 11. 30. 상고기각되어 위 보정각하결정이 확정되었다.

(2) 이 사건 출원발명의 내용 및 기술적 특징

1) 발명의 명칭 : 인돌유도체를 함유한 약학 조성물

2) 원출원의 내용 및 배경기술의 정리

이 사건 출원발명은 1993. 4. 14. 출원된 1993년 제701121호로부터 분할 출원된 것인데, 최초에 원출원은 신규의 화학물질에 관한 제1발명, 위 신규 화학물질의 제조방법에 관한 제2발명, 위 신규 화학물질의 의약용도에 관한 제3발명이 청구되어 있었다. 위 제1발명은 이 사건 출원발명의 분할 후 특허 허여되어 1998. 11. 26. 특허등록 제179053호로 등록되었다.

일반적으로 분할출원을 함에 있어서는 특허청구의 범위 만을 분할하고 있으므로, 분할출원인 이 사건 출원발명의 상세한 설명에는 위 제1발명 및 제2발명이 그대로 개시되어 있다.

이 사건 출원발명은 고혈압, 우울증, 불안, 식용항진증, 비만증, 약물남용, 군발성 두통, 편두통, 통증 및 혈관 질환과 관련된 만성 발작 편두통 및 두통 또는 세로토닌성 신경전달 결핍으로 인한 질환을 치료하는데 유용한 화합물의 의약에 관한 용도를 발명의 핵심적 특징으로 하고 있는데, 이러한 의약적 용도는 세로토닌(5-hydroxytryp- tamine, 5HT라고도 함)이라는 물질에 대한 작용활성과 관련이 있다.

세로토닌은 정상시에 체내에서 존재하며 체내에서 생성되는 화학물질인 Autacoid류에 속하는 물질로서 뇌세포에서 자연적으로 생성되는 아미노산인 트립토판이 5-HTP라 부르는 중간산물로 변환된 다음에 탈탄산 반응을 거쳐 생성된 물질이다.

세로토닌은 신경전달물질이나 폭넓은 약물 작용을 나타내어 고혈압과 관계가 있는 평활근에도 작용하고 인체에서의 기분과 행동 또는 정신병과도 어떤 관계가 있으며 또한 위장관에 대하여도 작용하는 물질로 알려져 있다.

이 사건 출원발명은 먼저 하기식의 신규 화합물(특정 구조의 인돌유도체)을 창안하고, 이 화합물이 세로토닌에 대한 작용활성을 가지고 있다는 사실을 발견하여, 이와 같은 약리활성으로 고혈압, 우울증, 불안, 식용항진증, 비만증, 약물남용, 군발성두통, 편두통, 통증 및 혈관질환과 관련된 만성발작 편두통 및 두통, 기타 세로토닌성 신경전달결핍으로 인한 질환 등을 치유할 수 있다는 의약적인 용도를 제시하고 있는 것이다.