의약발명 명세서에서 약리효과의 기재 정도<11>

강동세<인천지법 부장판사> 이재웅<대법원 특허조사관>

기각된 “알러겐 인크” 사건
당사건 화합물 치료효과 용도발명이므로
대상질병에 약리효과 납득토록 기재해야

이 사건 출원발명의 내용 및 기술적 특징

1) 발명의 명칭 : 레티노이드-유사 활성을 갖는 화합물을 함유한 제약학적 조성물

2) 원출원의 내용 및 이 사건 출원발명의 기술적 특징

이 사건 출원발명은 1988. 3. 18. 출원된 1988년 제2880호로부터 분할 출원된 것인데, 최초에 원출원은 신규의 화학물질에 관한 제1발명 및 위 신규 화학물질의 의약용도에 관한 제2발명이 청구되어 있었는데, 위 제1발명은 이 사건 출원발명의 분할 후 특허 허여되어 특허등록 제111922호로 등록되었다.

일반적으로 분할출원을 함에 있어서는 특허청구의 범위 만을 분할하고 있으므로, 분할출원인 이 사건 출원발명의 발명의 상세한 설명에는 위 제1발명이 그대로 개시되어 있다.

이 사건 출원발명은 먼저 하기식의 신규 화합물을 창안하고, 이 화합물이 오르니틴데카르복실라제(이하 “ODC”라 한다)의 활성을 억제하는 약리적 활성을 가지고 있다는 사실을 발견하여, 이와 같은 약리활성으로 피부병, 관절병, 면역질환, 건안증, 태양에 의한 피부손상, 건선 등을 치료하고 상처치유를 촉진할 수 있다는 의약적인 용도를 제시하고 있는 것이다.



ODC의 활성을 억제하는 약리활성


의약용도
1. 피부병 치료
2. 관절병 치료
3. 면역질환 치료
4. 건안증 치료
5. 태양에 의한 피부 손상치료
6. 상처치유 촉진





레틴산은 하기 식1의 화합물이고 레티놀은 하기 식2의 화합물인데 일반적으로 비타민A의 작용체로서 알려져 있다.














레티노이드(retinoid)는 레틴산, 레티놀 등은 물론 이와 화학 구조적으로 유사한 천연 유도체 또는 합성 유도체를 통칭하는 것이다.

이 사건 출원발명에서 명세서에 개시된 화합물은 위와 같은 레틴산 혹은 레티놀과 유사한 생리활성을 갖고 있는 화합물로 그 명세서 상에 기재되어 있다.

3) 발명의 목적

이 사건 출원발명은 좌창, 다리에병, 건선, 어린선, 습진, 과민성피부염 및 상피암과 같은 피부병을 치료하며, 관절병 및 다른 면역적 장해(예, 홍반성 낭창)을 치료하고, 상처의 회복을 촉진시키며, 건안증을 치료하고, 햇볕이 피부에 미치는 손상효과를 줄이는데 유용한 화학식I 화합물의 의약적인 용도를 제공하는 데에 그 목적이 있다.

4) 발명의 구성과 명세서의 주요 기재

㈎ 특허청구범위

제1항. 하기 화학식의 화합물 또는 이의 제약학적으로 허용되는 염과 제약학적으로 허용되는 부형제를 함유하여 피부병, 관절병, 면역질환, 상처치유촉진, 건안증 치료 또는 태양에 의한 피부손상의 치료에 유용한 제약학적 조성물.

상기식에서,

X는 S, O 또는 NR'(여기서, R'는 수소 또는 저급알킬이다)이고;

R은 수소 또는 저급알킬이고;

A는 피리딘, 티에닐, 푸릴, 피리다지닐, 피리미디닐 또는 피라지닐이고;

n은 0 내지 5이고;

B는 H, -COOH 또는 -COOH 의 제약학적으로 허용되는 염, 탄소수 10이하의 포화된 지방족 알코올의 에스테르, 탄소수 5 내지 10의 환식 또는 포화된 지방족 환식 알코올의 에스테르 또는 페레놀의 에스테르, 탄소수 10이하의 포화된 지방족 아민의 아미드, 일-치환된 아미드 또는 이-치환된 아미드, 탄소수 5 내지 10의 환식 또는 포화된 지방족 환식 라디칼의 아미드, 일-치환된 아미드 또는 이-치환된 아미드, -CH2OH, 탄소수 10이하의 포화된 지방족산의 저급알킬 에테르 또는 에스테르, 벤조산의 저급알킬 에스테르 또는 에스테르, -CHO, -CHO의 저급알킬 아세탈 유도체, -COR₁또는 -COR1의 저급알킬 케탈유도체(여기서, R1은 -(CH2)mCH₃m은 0 내지 4)이다.

제2항. 제1항에 있어서, 포유동물에서 건선을 치료하는데 유용한 조성물.

㈏ 약리효과와 관련된 명세서 상의 기재

이 사건 출원발명의 명세서에는 약리효과와 관련되어 다음과 같은 사실이 기재되어 있다.

① 레틴산-유사 화합물에 의해 치료가 가능하다고 알려진 피부병이나 다른 증상들은 본발명의 화합물 하나 또는 그 이상을 치료하기에 효과적인 양 만큼 투여함으로써 치료할 수 있다.

② 오르니틴데카르복실라제(ODC)에 대한 레틴산 작용과 관련된 레틴산 활성의 전형적인 측정으로 본발명 화합물의 레틴산 활성을 확인했다.

③ 레틴산과 세포증식의 감소사이의 상관관계에 관한 최초의 연구는 Cencer Research, 1977, 37, 2196-2201에서 베르마와 보우트웰에 의해 행해졌다. 폴리아민 생체합성에 앞서 ODC 활성이 증가함을 이 문헌이 밝히고 있다.

④ 폴리아민 합성의 증가는 세포증식과 연관될 수 있다는 것이 이 밖의 다른 곳에서 확증되었다.

⑤ 따라서, 만일 ODC 활성이 억제될 수 있다면 세포의 과잉 증식을 조절할 수 있게 된다.

⑥ ODC 활성이 증가하는 모든 경우가 공지되어 있지는 않지만, TPA가 ODC 활성을 유도함이 공지되어 있는데, 레틴산은 TPA가 ODC 활성의 유도를 억제한다.

⑦ 본발명의 화합물도 문헌[Cencer Research, 1662-1670, 1975]에 기술된 방법에 따른 분석에 의해 입증된 바와 같이 TPA가 ODC의 활성을 유도하는 것을 억제한다.

위 기재내용은 다음과 같이 해석할 수 있다.

체내에 있는 효소인 오르니틴데카르복실라제(ODC)는 세포의 증식과 관련이 있고, ODC의 활성이 억제된다면 세포의 과잉증식을 조절할 수 있다.

그런데 레틴산은 ODC의 활성을 억제한다고 하는데, 이 사건 출원발명의 화합물은 공지된 분석방법에 의해 ODC의 활성을 억제한다는 사실이 확인되었는바, 이 사건 출원발명의 화합물은 레틴산과 유사한 활성을 갖는 즉, 레티노이드-유사 활성의 화합물로 볼 수 있다.

한편 레틴산-유사 화합물에 의해 피부병이나 다른 증상의 질병이 치료가 가능하다고 알려져 있다.

5) 발명의 효과

이 사건 출원발명은 좌창, 다리에병, 건선, 어린선, 습집, 과민성 피부염 및 상피암과 같은 피부염을 치료하기 위한 화학식I 화합물의 용도를 제공한다. 이들 화합물은 또한 관절병 및 다른 면역적 장해(예: 홍반성 낭창)을 치료하고, 상처의 회복을 촉진시키며 건안증을 치료하고, 햇볕이 피부에 미치는 손상효과를 줄이는 데에도 유용하다.

(3) 이 사건에서의 구체적인 검토

1) 이 사건 출원발명의 요지

이 사건 출원발명의 특허청구범위 제1, 2항에는 이 사건 화합물 또는 이의 제약학적으로 허용되는 염과 제약학적으로 허용되는 부형제를 함유하여 피부병, 관절병, 면역질환, 상처치유촉진, 건안증 치료 또는 태양에 의한 피부손상 및 건선(이하 '대상 질병들'이라 한다)의 치료에 유용한 제약학적 조성물을 특허청구의 대상물로 기재하고 있다.

이 사건 출원발명은 이 사건 화합물이 가지고 있는 대상 질병들에 대한 치료효과에 관한 용도발명이라고 할 것이므로, 그 발명의 상세한 설명에는 평균적 기술자가 이 사건 화합물이 대상 질병들에 대한 치료효과가 있다는 것 즉 이 사건 화합물의 약리효과를 납득할 수 있을 정도로 기재하고 있어야 할 것이다.

2) 이 사건 출원발명 명세서 상의 약리효과와 관련된 부분의 기재내용

이 사건 출원발명의 명세서를 살펴보면, 이 사건 화합물의 약리효과와 관련하여 다음과 같은 취지의 기재를 볼 수 있다.

① 이 사건 출원발명은 좌창, 다리에병, 건선, 어린선, 습진, 과민성 피부염 및 상피암과 같은 피부병을 치료하기 위한 이 사건 화합물의 용도에 관한 것이고, 사건 화합물은 관절병 및 다른 면역적 장해(예, 홍반성 낭창)을 치료하고, 상처의 회복을 촉진시키며 건안증을 치료하고 햇볕이 피부에 미치는 손상효과를 줄이는 데에도 유용하다.

② 레틴산-유사 화합물에 의해 치료가 가능하다고 알려진 피부병이나 다른 증상들은 본 발명의 화합물 하나 또는 그 이상을 치료하기에 효과적인 양 만큼 투여함으로써 치료할 수 있을 것이다.

③ 체내에 있는 효소인 오르니틴데카르복실라제(ODC)는 세포의 증식과 관련이 있고, ODC의 활성이 억제된다면 세포의 과잉증식을 조절할 수 있다.

그런데 레틴산은 ODC의 활성을 억제한다고 하는데, 이 사건 출원발명의 화합물은 공지된 분석방법에 의해 ODC의 활성을 억제한다는 사실이 확인되었는바, 이 사건 출원발명의 화합물은 레틴산과 유사한 활성을 갖는 즉, 레티노이드-유사 활성의 화합물로 볼 수 있다.

3) 위 약리효과 관련 부분의 기재내용 검토

㈎ 기재내용 ① 및 ②의 검토

① 및 ②의 기재는 이 사건 화합물의 용도를 단순히 열거한 것에 불과하고 이 사건 화합물의 용도와 유효량을 기재한 것일 뿐인 바, 이로 부터는 당해 발명이 의약발명으로서 완성된 것임을 밝혀주고, 나아가 당업자가 당해 의약발명을 명확하게 이해하고 또한 용이하게 반복재현할 수 있도록 한 것으로는 볼 수 없다.