의약발명 명세서에서 약리효과의 기재 정도<3>

강동세<인천지법 부장판사> 이재웅<대법원 특허조사관>

화학물질 제공이　`유용성·제조방법·확인자료' 요구
발명의 본질…　　신규물질 확인위한 구체적 기재 필요

다. 약리활성과 의약용도

(1) 일반적인 의약발명에서 약리활성과 의약용도

이 사건 출원발명은 특정 조성물에서 발현되는 의약적인 속성 즉, 의약적인 생리활성의 발견을 기초로 하여 성립된 의약에 관한 용도발명이다.

대부분의 의약발명은 어떤 물질의 특정 약리활성을 찾아내고, 그 약리활성에 의해 발휘되는 의약용도를 찾아내는 두 단계의 탐색과정을 통하여 발명을 완성하게 된다.(〈그림 1〉과 같이 (a)와 (b)단계를 경유한다) 예를 들어 어떠한 화합물이 세로토닌이라는 체내물질에 작용제(agonist)로서 작용하는 사실을 발견((a) 단계)하고, 세로토닌 작용제로서의 약리활성이 있는 경우에는 우울증 등에 치료효과가 있다는 것을 발견((b) 단계)하는 경우이다.

어떤 경우에는 그 약리활성을 찾아내지 못한 채 최종 의약용도만을 발견하는 경우((c) 단계만으로 이루어진 경우)도 있는데, 가장 보편적인 경우는 특정 약리활성과 의약용도의 관계가 이미 알려져 있어서(즉 (b) 단계가 알려져 있는 경우이다) 어떤 물질이 그 특정 약리활성을 갖는지 (a)만을 확인하여 의약용도 발명을 완성하는 경우이고 대부분의 의약관련 특허출원이 이러한 형태의 것이다.

(2) 활성성분이 2 이상인 조성물 형태의 의약발명

위와 같은 일반적인 형태의 의약발명 이외에도, ①상이한 의약적 용도를 갖는 2 이상의 화합물을 복합 투여하여 특정 질병을 치료하고자 하는 의약발명의 경우도 있고, ②한 성분이 다른 성분의 약리효과를 증강시키는 신규한 조성의 의약발명의 형태도 있다.

서로 다른 두가지 약물들을 어느 정도까지의 용량 범위내에서 동시에 투여할 경우 나타나는 효과를 병용효과(combine effect)라 한다. 약물의 병용으로 나타나는 효과는 두 약물을 각각 단독으로 투여하였을 때 나타나는 작용보다 강하게 나타나기도 하고, 경우에 따라서는 오히려 작용이 약하게 나타나기도 한다. 두가지 이상 약물의 병용투여로 그 작용이 각 약물의 작용의 산술적인 합으로만 나타나는 경우 이를 상합작용(additive effect)이라고 하며, 각 작용의 합 보다 크게 나타나는 경우를 상협작용(synergism) 또는 상승작용(potentiation)이라고 하고, 이와는 달리 병용함으로써 작용이 오히려 약하게 나타나는 경우를 길항작용(antagonism)이라고 한다. 심지어는 배합사용시 심각한 부작용이 나타나는 배합금기의 경우까지 다양한 범위로 나타난다.

3. 의약발명에서 약리효과의 위치

가. 화학물질발명에서 유용성과 의약으로서의 용도발명에서 약리효과

화학물질발명의 본질은 “신규의 유용한 물질을 창제하는 것”으로서 통상 심사실무에 있어서 화학물질발명의 성립을 위해서는 그 화학물질의 ①유용성, ②제조방법, ③확인자료의 3요건이 출원시의 명세서에 기재되어 있을 것을 요구하고 있다. 화학물질발명은 그 화학물질 자체를 발명의 구성으로 하고 있고 그 화학물질의 제공을 발명의 본질로 하고 있기 때문에 신규의 화학물질이 자체가 확인될 수 있을 정도의 구체적인 기재가 필요한 것은 당연한 것이며, 나아가 화학물질의 반복재현과 그 용이실시성을 담보하기 위해 그 제조방법의 구체적인 기재 또한 당연히 필요할 것이다. 또한 인간생활에 이용될 수 없는 화학물질은 산업상 이용가능성이 없기 때문에 화학물질발명에 있어서 유용성의 기재 또한 없어서는 아니될 것이다.

한편, 화학물질발명에서의 유용성은 그 화학물질이 어떤 산업분야에서 이용될 수 있다는 정도를 나타내는 개략적인 용도를 말하는 것인데, 이는 화학물질의 특정한 속성을 발견하고 이를 특정한 용도로 사용하는 것을 구성 요건으로 하는 용도발명의 경우에서와 같이 엄밀하고 엄격한 기재까지는 필요로 하지 않는 것인 바, 따라서 화학물질발명에서의 유용성의 개념과 의약으로서의 용도발명에서 그 용도를 실증적으로 뒷받침하는 약리효과는 명확히 구분되는 개념인 것이다.

그런데, 우리의 특허제도는 관련성 있는 다수의 발명을 하나의 출원으로 할 수 있는 다항제를 채택하고 있고(諸 외국의 경우도 마찬가지이다), 통상 화학물질발명과 그 화학물질발명의 용도발명은 하나의 출원으로 청구하고 있는 것이 일반적인 경우이다. 다항제하에서는 각 청구항마다 특허요건을 구비하여야 하고 심사도 청구항별로 행해져야 하므로(청구항의 독립성 원칙) 만일 화학물질발명과 그 화학물질의 용도발명이 별개의 청구항으로 청구되어 있는 경우에는 각각의 발명에 대한 성립성 등 특허요건의 심사를 청구항별로 하여야 하는 것은 당연한 것이다.

나. 신약개발과정에서 약리효과에 관한 약리데이터의 의의

신약을 개발하는 과정은, 먼저 문헌 및 각종 정보로부터 약리효과가 있을 가능성이 큰 선도물질을 선정하고(제1단계), 이들을 토대로 분자적 차원에서 화합물의 구조를 설계하고 합성방법 등을 창안한 후(제2단계), 1차 약효검색과 기초약리시험을 통하여 전임상후보물질을 선정(제3단계)하게 되며, 이후에 각종의 임상시험을 통해 안정성 등을 검색하는 것(제4단계)으로 이루어져 있음은 앞서 본 바와 같다.

제1단계 과정은 의약발명에 대한 페이퍼웍크에 지나지 않는 것이어서 단순한 착상에 불과한 것이고, 제2단계 과정을 통해서 산업적 이용가능성을 내포한 구체적인 화학물질이 창안되게 되므로, 제2단계 과정을 통하여 신규한 화학물질발명이 성립하게 된다고 볼 수 있다. 그런데, 화학물질의 구조로부터 그 화학물질의 특유한 속성(여기에서는 의약발명에서의 약리효과를 의미한다)을 예측하는 것은 곤란하므로, 제1단계 및 제2단계만에 의해서는 의약으로서의 용도발명을 뒷받침하는 것으로 부족할 것이다.

의약으로 사용될 수 있는 가능성을 내포한, 제2단계에서 얻어진 화학물질을 동물시험 내지는 시험관내 시험을 통해 1차 약효검색과 기초약리시험을 행하게 되는 바, 이러한 과정을 통해 유효한 약리효과가 발견되었다면, 비로소 의약발명으로서의 용도발명이 뒷받침되는 것이다. 의약발명에 대한 특허출원 또한 위 단계를 거친 다음 이루어지게 된다. 결국, 의약으로 사용될 수 있는 가능성만을 내포한 화학물질발명으로 그칠 것이냐, 아니면 의약발명으로서의 용도발명으로 더 나아갈 것이냐 하는 것은 약리시험에 의해 좌우되게 되는데, 이와 같은 약리시험을 통해 얻어지는 확인된 정량적인 약리테이터는 의약으로서 용도발명의 본질을 구성하는 것이라 하겠다.