글락소스미스클라인-제픽스

　제픽스(라미부딘;Lamivudine)는 세계 최초의 경구용 만성 B형 간염치료제이다. 이 약은 양쪽이 볼록한 캡슐모양의 갈색 필름 코팅정제이며, 1일 1회 1정(100mg) 복용으로 환자의 순응도가 높다.

　라미부딘은 뉴클레오사이드 유사체로, HBV의 복제사이클에서 역전사 효소로서의 작용을 가지고 있는 HBV DNA polymerase를 저해함과 동시에 새로이 합성되는 HBV DNA 사슬에 삽입되어 합성을 중단시킴으로써, HBV 복제를 신속하고 강력하게 억제하여 강력한 항 바이러스 작용을 나타낸다.

　5년 간의 라미부딘 장기 임상시험 결과, 반 이상의 환자에서 e항원 혈청전환이 일어났다. 혈청전환율은 라미부딘 치료 기간에 비례하여 증가하였으며, 약물 투여 전 ALT 수치가 높을수록 e항원 혈청전환율이 높게 나타났는데, 약물투여 전 ALT 수치가 ALT >2xULN였던 환자군에서는 5년째 혈청전환율이 77% 달했다. YMDD 변종이 생긴 동일 조건의 환자에서도 60%에서 e항원 혈청전환이 일어났다.

HBV 복제 강력한 항 바이러스 작용
1일 1회 1정 복용…환자 순응도 높아

　YMDD 변종이 발생된 환자의 경우에 YMDD 변종이 출현하지 않은 환자에 비해 혈청전환율이 낮긴 하였지만, 지속적인 라미부딘 투여로 e항원 혈청전환이 일어났다.

　결론적으로, YMDD 변종의 출현 여부와 관계없이, 라미부딘의 투여 기간이 증가할수록, 약물 투여 전 ALT 수치가 높을수록e항원 혈청전환도 증가한다.

　라미부딘은 인터페론과 달리, 혈청전환 여부와 상관없이 간기능 및 간조직학적 소견을 개선시킨다.

　라미부딘을 투여하면, 2주이내에 혈청HBV DNA의 감소가 관찰되며, 낮은 수치로 유지된다.

　또한 간의 괴사 및 염증이 개선되고, 섬유화 및 간경변으로의 진행이 감소되며, ALT수치는 정상으로 유지된다.

　라미부딘은 우리나라에서 가장 흔하다고 알려진 모자감염에 의한 B형 간염 및 비대상성환자, Pre-core mutant HBV 감염이 있는 환자, 그리고 면역력이 저하된 환자 등 기존의 치료제로는 치료가 힘들었던 환자들에게 효과적이며, 간이식 전후에도 탁월한 효과를 나타낸다.

　라미부딘은 장기간 투여시에도 안전성이 우수하며, 중등증 및 중증이상의 신장애 환자는 투여량을 조절해야 한다.

　올해 3월에는 제픽스 시럽이 국내에 발매되어, 이런 환자들에게 보다 간편하게 투여할 수 있게 되었으며, 소아에 대한 적응증은 미국 FDA의 승인을 취득하여, 현재 국내기관의 허가를 기다리고 있다.