주 1회 경구 펩타이드 GLP-1 임상 1상 스타트

中 간&리 파마 ‘GZC8072’ 첫 번째 피험자 복용

 

중국 베이징에 소재한 제약기업 간&리 파마슈티컬스社(Gan & Lee Pharmaceuticals‧甘李葯業股份有限公司)는 최초 인체시험으로 설계된 임상 1상 시험에서 첫 번째 피험자를 대상으로 ‘GZC8072’ 정제의 복용이 이루어졌다고 9일 공표했다.

‘GZC8072’ 정제는 비만 환자 또는 과다체중자들을 대상으로 주 1회 복용토록 하는 새로운 초장기 지속형(ultra-long-acting) 경구용 펩타이드 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 수용체 작용제의 일종이다.

간&리 파마슈티컬스 측은 이날 공개한 내용이 혁신적인 치료제 후보물질 ‘GZC8072’가 임상개발 단계에 진입했음을 의미하는 것이라는 언급으로 의의를 강조했다.

임상 1상 시험은 다기관, 피험자 무작위 분류, 이중맹검법, 병렬그룹, 플라시보 대조시험으로 설계된 가운데 건강한 성인들을 대상으로 단일용량 증량시험(SAD)을, 과다체중자 또는 비만 호나자들을 대상으로 다중용량 증량시험(MAD)을 각각 진행하면서 ‘GZC8072’의 안전성과 내약성을 평가하게 된다.

총 112명이 참여할 예정인 이 시험에서 피험자들은 무작위 분류를 거쳐 ‘GZC8072’ 정제 또는 플라시보를 각각 복용할 예정이다.

‘GZC8072’는 간&리 파마슈티컬스 측이 주 1회 복용제형으로 독자개발한 새로운 초장기 지속형 경구용 펩타이드 GLP-1 수용체 작용제의 일종이다.

2형 당뇨병 치료 및 비만 환자 또는 과다체중자들의 체중관리를 적응증으로 개발 중이다.

특히 ‘GZC8072’는 간&리 파마슈티컬스 측이 독자보유한 2가지 기술 플랫폼을 근간으로 신약 후보물질 개발이 이루어졌다.

하나는 장기지속형 펩타이드 개발‧제조를 진행하는 과정에서 직면하게 되는 도전요인들에 대응할 수 있도록 설계된 ‘노바펩타이드’(NovaPeptide) 플랫폼이고, 다른 하나는 경구용 펩타이드를 체내에 전달할 때 핵심적인 장애요인들을 극복할 수 있도록 설계된 ‘섭오라타이드’(SupOraTide) 플랫폼이다.

두가지 플랫폼 기술이 적용됨에 따라 ‘GZC8072’는 내재된 활성이 향상될 수 있을 뿐 아니라 약물체내동태 반감기가 연장되고, 경구 생체이용률이 크게 개선되면서 편리하게 주 1회 경구복용하는 약물로 개발이 진행될 수 있게 되기에 이른 것이다.

한편 간&리 파마슈티컬스는 대사계 질환 분야에서 폭넓은 전문성을 구축한 가운데 장기지속형 치료제들과 투여의 편의성을 제고하는 데 초점이 맞춰진 파이프라인을 보유하고 개발을 진행하고 있다.

독자개발한 GLP-1 수용체 작용제 보팡글루타이드(bofanglutide)를 2주 간격으로 1회 투여하는 성인 비만 환자‧과다체중자 치료제로 개발하고 유럽 각국에서 발매하기 위해 이탈리아 메나리니 그룹과 독점적 라이센스 제휴에 합의했다고 지난 3일 공표한 것은 한 예이다.