노바티스 ‘라실레즈’ 일본서 판매허가 취득

日 시장 최초의 레닌 억제제로 큰 기대

노바티스社는 고혈압 치료제로 최초의 레닌 억제제(direct rennin inhibitor, DRI)인 ‘라실레즈정 150 mg’(성분명: 알리스키렌)이 일본 후생노동성으로부터 7일 승인을 받았다고 밝혔다.

‘라실레즈’는 고혈압을 초래하는 레닌계 사이클의 기점에 위치한 레닌을 직접적으로 억제함에 따라 기존의 항고혈압제들과 전혀 새로운 작용기전을 가지고 있는 신약이다.

이에 따라 ARB(안지오텐신 수용체 억제제)계 개발 이후 10여년 만에 등장한 새로운 계열의 항고혈압제로 시장의 큰 기대와 주목을 받고 있다.

레닌은 신장에서 생산되는 단백질 분해효소로 안지오텐시노젠을 안지오텐신으로 분해시키는데 관여한다. 레닌은 RAS(레닌 안지오텐신계)의 가장 상위 단계에서 작용하며, 레닌의 작용을 통해 생기는 안지오텐신은 혈압을 상승시키는데, 이러한 레닌의 작용을 차단하는 고혈압 치료제가 바로 레닌 억제제이다.

‘라실레즈’는 일본과 해외에서 실시된 임상시험에서 1일 1회 투여시 24시간 이상에 걸쳐 지속적으로 안정된 혈압조절이 가능했으며, 위약과 동일한 안전성과 양호한 내약성이 확인됐다. 또한 단독요법시 유효성이 입증되었으며, 다른 고혈압 치료제들과의 병용에서도 혈압강하 효과가 관찰됐다.

고혈압과 이에 따른 합병증은 전 세계적으로 사망원인의 1위를 점하고 있으며, 일본의 경우에도 약 4,000만명이 고혈압 환자들로 추정되고 있다. 그러나 고혈압 환자들의 약 70%는 기존의 약제를 사용하고 있음에도 불구하고 혈압강하 목표치에 도달하지 못하고 있는 실정이다.

현재 ‘라실레즈’는 혈압강하 효과와 독립적으로 장기 보호작용을 나타내는 것을 검토하기 위해 3만5,000명 이상의 환자들을 대상으로 한 14개 임상시험으로 구성된 임상시험 프로그램인 ‘ASPIRE HIGHER’를 실시 중에 있다.

‘라실레즈’는 미국에서 지난 2007년 3월 ‘텍터나’(Tektuna)라는 제품명으로, 또한 유럽에서는 2007년 8월 ‘라실레즈’(Rasilez)라는 제품명으로 시판허가를 받았으며, 현재 70여개국에서 시판되고 있다.

우리나라의 경우 지난 2007년 10월 식품의약품안전청으로부터 승인된 바 있다.